Ученые обнаружили новое пептидное вещество, которое может подавить активность MYC - очень сложного белка. Нарушение контроля над этим белком вызывает 75% всех раковых заболеваний у людей. 

Этот белок не имеет четкой молекулярной структуры, что долгое время затрудняло создание лигандов, способных связываться с ним и оказывать лечебное действие. В итоге новое соединение может быть использовано для борьбы с различными формами рака.

Белок MYC - это ключевой транскрипционный фактор, нарушение контроля над которым связано с большинством видов рака у людей. Хотя его активность обычно строго контролируется, он сверхэкспрессируется в раковых клетках и вызывает их неконтролируемое размножение. 

“MYC - это не столько пища для раковых клеток, сколько стероид, который способствует быстрому росту рака, - говорит Мин Сюэ, профессор Калифорнийского университета в Риверсайде (UCR), в пресс-релизе. - Именно поэтому MYC ответственен за 75 % всех случаев рака у человека”.

Хотя точный механизм его действия до сих пор обсуждается, этот белок является одной из наиболее изученных фармакологических мишеней в онкологии. Однако поиск подходящего лекарственного лиганда, который бы связывался с ним, представляет собой настоящую проблему. В отличие от большинства белков, MYC не имеет четко определенной структуры.

Разработка новых лекарств больше основывается на нацеливании на четко определенные белковые структуры с помощью процесса, известного как стыковка белка и лиганда. При этом перебираются миллионы (или даже миллиарды) структур, чтобы определить, какая из них достаточно эффективно связывается со своей мишенью, изменяя ее активность и вызывая лечебное действие. 

Однако несмотря на десятилетия исследований, MYC остается “нелекарственной” мишенью, не имеющей клинически жизнеспособных терапевтических средств, говорится в своем новом исследовании, опубликованном в Journal of Chemical Information and Modeling. Чтобы преодолеть эти трудности, специалисты изучили новую методику, которая позволила выявить новый пептидный лиганд, способный распознавать MYC с беспрецедентной надежностью.

Источник: New-Science.ru