Иридий против супербактерий: автоматизированный синтез ускорил поиск лекарств в десятки раз

Использование роботизированных систем и методов «клик-химии» позволило ученым синтезировать сотни новых соединений на основе металлов, обладающих мощным антибактериальным эффектом. В статье Live Science отмечается, что этот подход может произвести революцию в создании антибиотиков нового поколения, способных бороться с супербактериями, устойчивыми к традиционным лекарствам.

Исследование, результаты которого были опубликованы в журнале Nature Communications, открывает новое направление в фармацевтике — использование металлокомплексов вместо привычных органических молекул. На фоне глобального роста устойчивости бактерий к существующим препаратам ученые из Йоркского университета применили автоматизированный метод для поиска альтернативных решений. В отличие от плоских органических соединений, молекулы на основе металлов обладают сложной трехмерной структурой, что дает им уникальные биологические свойства и позволяет эффективнее воздействовать на болезнетворные микробы.

Для ускорения процесса команда под руководством химика-неорганика Анджело Фрея объединила принципы «клик-химии» с возможностями современной робототехники. Этот метод напоминает сборку конструктора, где молекулярные блоки — азиды и алкины — быстро и надежно соединяются друг с другом, образуя прочные связи.

«Мы решили использовать роботов для работы с жидкостями, потому что это простое смешивание различных реагентов в правильных пропорциях. Все этапы можно провести в одной реакционной емкости, что позволяет перейти от сотен соединений к десяткам наиболее интересных всего за неделю», — сообщил Анджело Фрей в интервью Live Science.

В ходе эксперимента робот создал 672 различных комплекса, сочетая органические лиганды с пятью видами металлов. Полученные вещества сразу тестировались на антибактериальную активность против золотистого стафилококка — опасного возбудителя внутрибольничных инфекций — и на токсичность для человеческих клеток. Наилучшие результаты показали соединения иридия и рения: более сотни из них успешно подавляли рост бактерий. После тщательного отбора ученые выделили один конкретный комплекс иридия, который оказался в 50–100 раз эффективнее против патогенов, чем опаснее для тканей организма.

Несмотря на впечатляющие результаты первичного скрининга, путь новых соединений до аптечных полок будет долгим. Как отмечает молекулярный биотехнолог из Университета Квинсленда Марк Бласкович, следующим критическим шагом должна стать проверка стабильности этих веществ внутри живого организма. По его мнению, необходимо подтвердить, что металлокомплексы не вызывают побочных эффектов при попадании в кровоток и сохраняют свои лечебные свойства в сложных биологических условиях.

В ближайшее время Анджело Фрей планирует расширить базу данных, используя технологии искусственного интеллекта. Машинное обучение поможет ученым предсказать, какие именно структурные изменения в молекулах сделают их еще более смертоносными для бактерий и безопасными для человека. Если испытания на животных моделях пройдут успешно, проект перейдет к стадии клинических исследований, что даст человечеству новый инструмент в борьбе с инфекциями, которые сегодня считаются неизлечимыми.

Источник: Live Science

#Наука #Антибиотики #Робототехника #Химия #Медицина